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203:
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631:"A promising chemical series of positive allosteric modulators of the μ-opioid receptor that enhance the antinociceptive efficacy of opioids but not their adverse effects"
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recruitment over G protein activation with endomorphin-1 exposure. The drug's actions are reportedly similar to those of BMS-986122, though its unclear if their
217:
909:
245:
InChI=1S/C22H20BrClN2O4S/c1-30-21-12-9-18(13-20(21)24)25-22(27)15-26(14-16-5-3-2-4-6-16)31(28,29)19-10-7-17(23)8-11-19/h2-13H,14-15H2,1H3,(H,25,27)
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assay. However, MS1 displays strong probe dependence, and while it potentiates the MOR agonists levomethadone and
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382:. MS1 has a much simpler synthesis in comparison and hence has been regarded as having overcome this limitation.
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Bisignano P, Burford NT, Shang Y, Marlow B, Livingston KE, Fenton AM, et al. (September 2015).
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577:"Ligand-Based Discovery of a New Scaffold for Allosteric Modulation of the μ-Opioid Receptor"
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MS1 and other atypical MOR activators are of potential interest in the development of novel
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629:
Pryce KD, Kang HJ, Sakloth F, Liu Y, Khan S, Toth K, et al. (September 2021).
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764:"Strategies towards safer opioid analgesics-A review of old and upcoming targets"
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and to potentiate activation of the MOR by levomethadone by 4-fold in a
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417:"Allostery at opioid receptors: modulation with small molecule ligands"
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389:
by 2015. Additional MOR PAMs related to MS1, such as
814:
Remesic M, Hruby VJ, Porreca F, Lee YS (June 2017).
468:
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111:
86:
57:
42:
37:
370:in animals. The potential of the related MOR PAMs
762:Varga BR, Streicher JM, Majumdar S (April 2023).
4068:(met-enkephalin releaser/degradation stabilizer)
100:
4123:Opioid receptor positive allosteric modulators
366:. MS1 has notably been found to penetrate the
910:
8:
21:
378:has been restricted owing to their complex
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654:
600:
440:
415:Livingston KE, Traynor JR (July 2018).
402:
282:The drug has been found to augment the
242:
222:
71:
308:, it had no effect on the affinity or
20:
7:
328:are the same. MS1 shows potentiated
78:-(3-chloro-4-methoxyphenyl)acetamide
865:Rev Esp Anestesiol Reanim (Engl Ed)
336:in animals. It also did not worsen
294:)-methadone) for the MOR by 7-fold
91:
14:
2885:Desmetramadol (desmethyltramadol)
2213:Desmetramadol (desmethyltramadol)
1166:Dextropropoxyphene (propoxyphene)
1151:Desmetramadol (desmethyltramadol)
3265:Salvinorin B methoxymethyl ether
647:10.1016/j.neuropharm.2021.108673
160:
157:
148:
3260:Salvinorin B ethoxymethyl ether
385:MS1 was first described in the
250:Key:XILIAVXVRWSRNU-UHFFFAOYSA-N
154:
3185:Norbuprenorphine-3-glucuronide
172:
166:
142:
1:
3160:Nalodeine (N-allylnorcodeine)
2353:Met-enkephalin (metenkefalin)
1962:Nalodeine (N-allylnorcodeine)
1391:Met-enkephalin (metenkefalin)
320:. MS1 shows a preference for
271:(MOR). It was developed from
265:positive allosteric modulator
52:positive allosteric modulator
2383:N-Phenethyl-14-ethoxymetopon
877:10.1016/j.redare.2022.06.009
832:10.1021/acschemneuro.7b00090
692:10.1016/j.bioorg.2024.107507
4036:β-Lipotropin (proendorphin)
3664:((pF)Phe)Nociceptin(1-13)NH
3045:Leumorphin (dynorphin B-29)
1531:Oxymorphone phenylhydrazone
4144:
4056:Proopiomelanocortin (POMC)
3676:-NH)Gly)Nociceptin(1-13)NH
2780:Adrenorphin (metorphamide)
1947:Methylsamidorphan chloride
1181:Dimethylaminopivalophenone
1006:Adrenorphin (metorphamide)
731:10.1016/j.bjao.2023.100141
535:10.1016/j.phrs.2023.107023
132:Chemical and physical data
3976:Racecadotril (acetorphan)
3383:Buprenorphine/samidorphan
3295:Tricyclic antidepressants
2373:Mitragynine pseudoindoxyl
1416:Mitragynine pseudoindoxyl
820:ACS Chemical Neuroscience
233:
213:
62:
28:
3961:Dexecadotril (retorphan)
3933:Enkephalinase inhibitors
3862:BTRX-246040 (LY-2940094)
3844:(Nphe)Nociceptin(1-13)NH
3760:Nociceptin (orphanin FQ)
713:Lambert DG (June 2023).
593:10.1021/acs.jcim.5b00388
3659:(Arg14,Lys15)Nociceptin
2930:Dynorphin B (rimorphin)
1972:Nalorphine dinicotinate
393:, have been developed.
275:of the earlier MOR PAM
273:structural modification
3275:Spiradoline (U-62,066)
3220:Pethidine (meperidine)
2413:Pethidine (meperidine)
2103:ADL-5747 (PF-04856881)
1749:4-Caffeoyl-1,5-quinide
1648:Tetrahydropapaveroline
1563:Pethidine (meperidine)
342:respiratory depression
3966:Ecadotril (sinorphan)
3453:CERC-501 (LY-2456302)
3353:4',7-Dihydroxyflavone
2915:Dinalbuphine sebacate
2790:Alazocine (SKF-10047)
2514:4',7-Dihydroxyflavone
2473:Thiobromadol (C-8813)
2113:Alazocine (SKF-10047)
1759:4',7-Dihydroxyflavone
1739:2-(S)-N,N-(R)-Viminol
1211:Dinalbuphine sebacate
387:scientific literature
3823:Sunobinop (S-117957)
3558:N-Fluoropropyl-JDTic
2890:Diamorphine (heroin)
2223:Diamorphine (heroin)
1191:Diamorphine (heroin)
991:Acetyldihydrocodeine
971:7-Hydroxymitragynine
966:7-Acetoxymitragynine
376:pharmaceutical drugs
326:mechanisms of action
312:of the MOR agonists
4026:Ubenimex (bestatin)
3770:Nociceptin (1-13)NH
3378:β-Chlornaltrexamine
3348:4′-Hydroxyflavanone
2770:β-Chlornaltrexamine
2644:N-Benzylnaltrindole
2539:β-Chlornaltrexamine
2458:TAN-67 (SB-205,607)
2123:AR-M100390 (ARM390)
1784:β-Chlornaltrexamine
1754:4′-Hydroxyflavanone
981:α-Chlornaltrexamine
368:blood–brain barrier
286:of the MOR agonist
25:
4113:Experimental drugs
3588:Norbinaltorphimine
2895:Diacetylnalorphine
2584:Diacetylnalorphine
2208:Desmethylclozapine
1862:Diacetylnalorphine
1542:Papaver somniferum
1126:Chloroxymorphamine
380:chemical synthesis
374:and BMS-986122 as
4118:Methoxy compounds
4075:
4074:
3920:
3919:
3765:Nociceptin (1-11)
3636:
3635:
2765:14-Methoxymetopon
2722:
2721:
2639:Methylnaltrindole
2065:
2064:
1734:(3S,4S)-Picenadol
1346:Levacetylmethadol
780:10.1111/bph.15760
635:Neuropharmacology
483:10.1002/med.22050
433:10.1111/bph.13823
427:(14): 2846–2856.
338:opioid withdrawal
269:μ-opioid receptor
258:
257:
204:Interactive image
49:μ-Opioid receptor
16:Experimental drug
4135:
3955:
3882:Nociceptin (1-7)
3778:Norbuprenorphine
3715:Dihydroetorphine
3649:
3538:Methylnaltrexone
3448:Catechin gallate
3180:Norbuprenorphine
2905:Dihydroetorphine
2775:β-Funaltrexamine
2735:
2634:Methylnaltrexone
2574:Catechin gallate
2388:Norbuprenorphine
2228:Dihydroetorphine
2078:
1942:Methylnaltrexone
1834:Catechin gallate
1789:β-Funaltrexamine
1201:Dihydroetorphine
944:
919:
912:
905:
896:
889:
888:
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854:
853:
843:
826:(6): 1147–1158.
811:
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801:
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742:
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668:
658:
626:
615:
614:
604:
581:J Chem Inf Model
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547:
546:
518:
495:
494:
470:
455:
454:
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412:
364:misuse potential
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168:
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159:
156:
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3667:
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3632:
3428:Binaltorphimine
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3336:
2955:Ethylketazocine
2910:Dihydromorphine
2730:
2718:
2529:6β-Naltrexol-d4
2502:
2258:Ethylketazocine
2233:Dihydromorphine
2073:
2061:
1769:6β-Naltrexol-d4
1722:
1521:Oxymorphonazine
1276:Furanylfentanyl
1206:Dihydromorphine
1061:Benzhydrocodone
950:
948:
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926:Opioid receptor
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892:
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627:
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360:adverse effects
344:, or analgesic
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3993:
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3956:-Phenylalanine
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3879:
3874:
3869:
3864:
3859:
3854:
3849:
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3785:
3783:Racemethorphan
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3732:
3730:Levomethorphan
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3722:
3717:
3712:
3707:
3702:
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3677:
3673:
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3661:
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3570:
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3530:
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3360:
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3267:
3262:
3257:
3247:
3242:
3237:
3235:Racemethorphan
3232:
3227:
3222:
3217:
3212:
3207:
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3057:
3055:Levomethorphan
3052:
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2601:
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2581:
2576:
2571:
2566:
2561:
2556:
2551:
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2335:
2333:Levomethorphan
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2325:
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2150:
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2135:
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2115:
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1904:
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1879:
1874:
1869:
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1859:
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1849:
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1208:
1203:
1198:
1196:Dihydrocodeine
1193:
1188:
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1138:
1133:
1128:
1123:
1118:
1113:
1108:
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