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Glimepiride

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Not all secondary sulfonylureas have the same risk of hypoglycemia. Glibenclamide (glyburide) is associated with an incidence of hypoglycemia of up to 20–30%, compared to as low as 2% to 4% with glimepiride. Glibenclamide also interferes with the normal homeostatic suppression of insulin secretion in
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Gastrointestinal absorption is complete, with no interference from meals. Significant absorption can occur within one hour, and distribution is throughout the body, 99.5% bound to plasma protein. Metabolism is by oxidative biotransformation, it is
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InChI=1S/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(22(21)29)24(31)25-14-13-18-7-11-20(12-8-18)34(32,33)27-23(30)26-19-9-5-16(2)6-10-19/h7-8,11-12,16,19H,4-6,9-10,13-15H2,1-3H3,(H,25,31)(H2,26,27,30)/t16-,19-
211: 2524: 8140: 8091: 866:. In the initial weeks of treatment, the risk of hypoglycemia may be increased. Alcohol consumption and exposure to sunlight should be restricted because they can worsen side effects. 6856: 6701: 1306:
Davis, Stephen N. (2005). "60. Insulin, oral hypoglycemic agents, and the pharmacology of the endocrine pancreas". In Brunton, Laurence L., Lazo, John S., Parker, Keith L. (eds.).
166: 830:; its mode of action is to increase insulin secretion by the pancreas. However it requires adequate insulin synthesis as prerequisite to treat appropriately. It is not used for 728: 1344: 7908: 5088: 937:
reaction to hypoglycemia, whereas glimepiride does not. Also, glibenclamide diminishes glucagon secretion in reaction to hypoglycemia, whereas glimepiride does not.
1337: 8187: 1267:"Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial" 2517: 64: 933:. It lowers blood sugar by stimulating the release of insulin by pancreatic beta cells and by inducing increased activity of intracellular insulin receptors. 684: 5054: 2510: 1927: 1329: 8077: 6567: 2464: 1554: 1243: 7007: 6985: 5081: 1155: 8182: 6880: 2321: 874: 7809: 5114: 5735: 1317: 1149: 1057: 704: 6079: 2024: 972:
of pharmacological activity of glimepiride, yet it is unknown if this results in clinically meaningful effect on blood glucose. M
6770: 6590: 5074: 3500: 1779: 1504: 334: 196: 96: 1081: 1024: 1185: 7337: 7067: 1466: 8152: 8136: 5047: 1508: 768:
such as diet and exercise. It is taken by mouth, reaching a peak effect within three hours and lasting for about a day.
464: 115: 8116: 2639: 2582: 2481: 2157: 1571: 544: 3153: 5004: 3062: 2947: 2870: 2763: 2119: 1985: 1518: 8102: 7676: 6999: 6897: 6581: 6093: 2745: 2564: 2426: 2326: 2316: 764:, due to metformin's well-established safety and efficacy. Use of glimepiride is recommended in conjunction with 3464: 984:
is pharmacologically inactive. Excretion in the urine is about 65%, and the remainder is excreted in the feces.
8004: 7922: 7823: 7740: 7609: 7032: 6929: 6761: 6530: 4841: 4822: 4777: 3219: 2431: 2401: 2346: 2306: 1770: 1606: 2411: 2391: 2336: 413: 2386: 2381: 7950: 7886: 7222: 5128: 2547: 2469: 2441: 2416: 2396: 2361: 2341: 2331: 2311: 2301: 2224: 1559: 749: 152: 3605: 2376: 2371: 583: 8192: 7754: 7690: 7081: 6047: 6038: 5602: 5589: 5571: 5513: 5137: 4883: 4803: 2446: 2406: 2366: 2229: 882: 851: 765: 255: 7973: 7968: 7958: 7718: 7619: 4860: 3316: 2553: 2436: 2421: 2356: 2351: 404: 7197: 5652: 533: 5523: 4365: 4335: 4166: 802:. In 2022, it was the 64th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 10 7312: 5843: 5778: 5758: 4999: 4121: 3974: 3444: 3282: 3191: 2296: 293: 5581: 5576: 5533: 5243: 5183: 3371: 2991: 842:
Its use is contraindicated in patients with hypersensitivity to glimepiride or other sulfonylureas.
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Common side effects include headache, nausea, and dizziness. Serious side effects may include
453: 224: 54: 6251: 6231: 5627: 5607: 4971: 4687: 4633: 4628: 3663: 3510: 3419: 3376: 2927: 2840: 2726: 2706: 2701: 2696: 513: 7800: 7544: 7297: 7212: 7012: 6866: 6731: 6520: 6515: 5858: 5612: 5027: 5019: 5014: 4833: 4737: 4732: 4318: 3904: 3540: 3505: 3395: 3381: 3341: 3274: 3100: 3091: 3023: 3014: 3006: 2908: 2899: 2821: 2812: 2663: 2601: 2284: 1500: 1462: 1278: 1112: 863: 855: 798:
Glimepiride was patented in 1979 and approved for medical use in 1995. It is available as a
600: 306: 237: 7782: 3623: 3472: 1103:
Davis SN (2004). "The role of glimepiride in the effective management of Type 2 diabetes".
473: 368: 8197: 8166: 8052: 8047: 8017: 7846: 7841: 7444: 7409: 7399: 7364: 6971: 6946: 6413: 6106: 5988: 5632: 5558: 5143: 5105: 4875: 4807: 4717: 4392: 4370: 4340: 3037: 1457: 1439: 886: 831: 827: 772: 757: 283: 265: 245: 587: 564: 8027: 7983: 7574: 7474: 7384: 7058: 6914: 6658: 6613: 6358: 6348: 5968: 5888: 5518: 5485: 5388: 4397: 4350: 3915: 3477: 2536: 2475: 2219: 1884: 1813: 1565: 1514: 1421: 1411: 1391: 1369: 8176: 8037: 7930: 7876: 7861: 7647: 7584: 7317: 7262: 7257: 7247: 7202: 7022: 6956: 6808: 6618: 6603: 6448: 6141: 6023: 5863: 5743: 5722: 5697: 5617: 5238: 5233: 4994: 4678: 4463: 4360: 4238: 4223: 4156: 4086: 2265: 2244: 2239: 2234: 2214: 2209: 2204: 2199: 2194: 2088: 1844: 1803: 1691: 1686: 1676: 1671: 1477: 926: 914: 780: 671: 576: 88: 7657: 7569: 7559: 7469: 7404: 7302: 7232: 7167: 7157: 7112: 6736: 6721: 6668: 6623: 6478: 6433: 6418: 6408: 6393: 6333: 5973: 5953: 5893: 5443: 5298: 5158: 4534: 4451: 4377: 4355: 4308: 4243: 4213: 4193: 4188: 4111: 3999: 3424: 3386: 3254: 3081: 2917: 2802: 2609: 2098: 2093: 2073: 1975: 1965: 1960: 1849: 1823: 1791: 1751: 1729: 1724: 1719: 1706: 1696: 1681: 1661: 1647: 1373: 1207: 1116: 1073: 1016: 930: 898: 792: 753: 179: 174: 74: 2502: 1177: 393: 7708: 7662: 7539: 7534: 7529: 7454: 7439: 7434: 7389: 7368: 7360: 7272: 7267: 7252: 7237: 7172: 7117: 6693: 6683: 6678: 6673: 6653: 6628: 6608: 6510: 6493: 6483: 6473: 6463: 6458: 6428: 6403: 6398: 6378: 6363: 6328: 6313: 6276: 6211: 6171: 6161: 6018: 6013: 5998: 5983: 5923: 5788: 5692: 5687: 5682: 5672: 5667: 5548: 5495: 5490: 5475: 5318: 5293: 5283: 5273: 5263: 5253: 5168: 5163: 5153: 5009: 4911: 4852: 4722: 4707: 4613: 4591: 4571: 4519: 4504: 4446: 4404: 4330: 4298: 4283: 4116: 4101: 4026: 3964: 3959: 3633: 3306: 3269: 3244: 3239: 3086: 3042: 3001: 2996: 2894: 2830: 2807: 2797: 2716: 2691: 2658: 2624: 2083: 2078: 2063: 2058: 2053: 2009: 2003: 1970: 1955: 1945: 1940: 1935: 1913: 1908: 1903: 1894: 1879: 1854: 1833: 1808: 1756: 1714: 1666: 1656: 1472: 82: 6857: 6702: 8012: 7940: 7935: 7871: 7866: 7856: 7851: 7831: 7652: 7641: 7637: 7604: 7489: 7484: 7459: 7449: 7424: 7419: 7414: 7355: 7345: 7327: 7322: 7292: 7282: 7242: 7207: 7162: 7152: 7147: 7142: 7127: 7092: 7017: 6961: 6938: 6906: 6833: 6793: 6751: 6741: 6716: 6688: 6648: 6633: 6553: 6548: 6488: 6468: 6453: 6443: 6308: 6298: 6226: 6221: 6216: 6206: 6166: 6121: 6116: 6028: 6008: 5948: 5938: 5868: 5848: 5833: 5823: 5813: 5798: 5783: 5773: 5763: 5753: 5712: 5707: 5702: 5677: 5657: 5637: 5563: 5553: 5538: 5528: 5480: 5428: 5363: 5288: 5278: 5268: 5248: 5223: 5218: 5198: 5178: 5148: 4941: 4702: 4673: 4653: 4606: 4601: 4586: 4561: 4529: 4497: 4468: 4424: 4323: 4273: 4268: 4263: 4258: 4233: 4146: 4141: 4081: 4066: 4046: 4031: 4004: 3979: 3969: 3954: 3944: 3658: 3613: 3600: 3515: 3301: 3296: 3249: 3186: 3166: 3119: 2711: 2533: 2260: 2147: 2137: 2132: 2127: 2043: 2038: 2033: 1874: 1859: 1828: 1633: 894: 878: 859: 636: 444: 1283: 1266: 8032: 7978: 7894: 7777: 7767: 7698: 7627: 7589: 7564: 7554: 7479: 7429: 7374: 7350: 7277: 7187: 7182: 7177: 7137: 7132: 7122: 7107: 6966: 6838: 6818: 6798: 6788: 6746: 6726: 6643: 6438: 6353: 6343: 6323: 6261: 6246: 6236: 6196: 6181: 6151: 6136: 6131: 6126: 6052: 5993: 5943: 5933: 5928: 5913: 5903: 5883: 5873: 5853: 5828: 5458: 5423: 5403: 5368: 5358: 5323: 5308: 4966: 4906: 4638: 4596: 4581: 4576: 4566: 4556: 4551: 4546: 4541: 4456: 4439: 4434: 4429: 4313: 4293: 4288: 4253: 4248: 4208: 4181: 4136: 4131: 4126: 4106: 4061: 4056: 4019: 4009: 3934: 3653: 3560: 3409: 3346: 3259: 3176: 2981: 2966: 2787: 2782: 2270: 2185: 2175: 2142: 1993: 1950: 1869: 1628: 1615: 910: 823: 776: 761: 316: 68: 33: 7909: 1292: 1124: 7703: 7509: 7504: 7464: 7379: 7227: 7102: 7040: 6423: 6388: 6293: 5908: 5838: 5808: 5768: 5662: 5453: 5413: 5393: 5066: 4799: 4794: 4623: 4485: 4480: 4419: 4409: 4387: 4382: 4303: 4278: 4228: 4171: 4161: 4096: 4091: 4051: 3366: 2986: 2792: 2170: 2165: 1623: 906: 902: 890: 788: 424: 110: 834:
because in type 1 diabetes the pancreas is not able to produce insulin.
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is not recommended. It works predominantly by increasing the amount of
379: 17: 7598: 6711: 6383: 6303: 6186: 6176: 5958: 5727: 4697: 3898: 1739: 955: 524: 275: 493: 6338: 6191: 4509: 1743: 947: 813: 659: 650: 504: 271: 7836: 6539: 6501: 6284: 1309:
Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics
484: 6862:
Tooltip G protein-coupled inwardly rectifying potassium channel
6707:
Tooltip G protein-coupled inwardly rectifying potassium channel
5070: 2506: 1594: 1385: 1333: 1208:"Glimepiride Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022" 218: 105: 692:
O=C3C(/CC)=C(/C)CN3C(=O)NCCc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)N2CC(C)CC2
8078: 6568: 6986: 1265:
Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, et al. (April 2008).
549: 7914:
Tooltip Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
6881: 909:, phothiazides, thyroid products, oral contraceptives, and 205: 137: 7810: 5115: 6080: 1052:(76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 693. 6771: 6591: 950:
and complete. First, the medication is metabolized to M
735: 8150: 7068: 760:. It is regarded as a second-line option compared to 8101: 8076: 8069: 8003: 7996: 7949: 7921: 7907: 7885: 7822: 7808: 7799: 7753: 7739: 7717: 7689: 7675: 7618: 7080: 7066: 7057: 7031: 6998: 6984: 6928: 6896: 6879: 6760: 6580: 6566: 6529: 6092: 6078: 6069: 6037: 5127: 5113: 5104: 4984: 4882: 4859: 4840: 4821: 4776: 3914: 3897: 3672: 3443: 3315: 3218: 3143: 3061: 2946: 2869: 2762: 2744: 2640: 2638: 2583: 2581: 2563: 2546: 2283: 2253: 2184: 2156: 2118: 2111: 2023: 1984: 1926: 1893: 1790: 1778: 1769: 1738: 1705: 1642: 1614: 1605: 1528: 1491: 1448: 1430: 1402: 756:class, primarily prescribed for the management of 670: 648: 635: 599: 594: 575: 543: 523: 503: 483: 463: 443: 423: 412: 403: 378: 358: 325: 315: 305: 292: 282: 264: 254: 244: 236: 195: 190: 165: 151: 125: 95: 81: 63: 53: 48: 3921: 3063: 2948: 2871: 2764: 1230: 1228: 1074:"Glimepiride Pregnancy and Breastfeeding Warnings" 818:Two generic oral tablets of glimepiride, 2 mg each 8103: 7677: 2746: 2565: 1023:. American Society of Health-System Pharmacists. 7741: 4842: 4823: 4778: 3220: 392: 8141:Transient receptor potential channel modulators 367: 4884: 8083:Tooltip Transient receptor potential channels 6573:Tooltip Inwardly rectifying potassium channel 5082: 4861: 3317: 2518: 1345: 850:Side effects from taking glimepiride include 8: 6991:Tooltip Tandem pore domain potassium channel 3445: 561:DTXSID20861130 DTXSID5040675, DTXSID20861130 346:-sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1 114: 32: 6889:Tooltip Calcium-activated potassium channel 1236:"Glimepiride: MedlinePlus Drug Information" 229:In general: ℞ (Prescription only) 8073: 8000: 7918: 7819: 7815:Tooltip Calcium-activated chloride channel 7805: 7750: 7686: 7077: 7063: 6995: 6893: 6577: 6107:4-Aminopyridine (fampridine/dalfampridine) 6089: 6075: 5124: 5120:Tooltip Voltage-dependent calcium channels 5110: 5089: 5075: 5067: 3911: 2759: 2578: 2560: 2525: 2511: 2503: 2289: 2115: 1981: 1787: 1775: 1611: 1602: 1591: 1399: 1382: 1352: 1338: 1330: 1011: 1009: 1007: 1005: 1003: 1001: 999: 997: 791:. It is classified as a second-generation 586: 563: 452: 1282: 1017:"Glimepiride Monograph for Professionals" 472: 6085:Tooltip Voltage-gated potassium channels 1050:British national formulary : BNF 76 8157: 6779:Tooltip ATP-sensitive potassium channel 6599:Tooltip ATP-sensitive potassium channel 1312:. New York: McGraw-Hill. p. 1636. 1044: 1042: 993: 709: 689: 559: 432: 339: 87: 3916: 1144:. John Wiley & Sons. p. 449. 577: 31: 8188:1-(Benzenesulfonyl)-3-cyclohexylureas 7073:Tooltip Voltage-gated sodium channels 532: 512: 73: 7: 7008:12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate 4539:Selective COX-2 inhibitors (coxibs): 1372:, and other drugs used in diabetes ( 1158:from the original on 10 January 2023 875:Nonsteroidal anti-inflammatory drugs 178: 6102:3,4-Diaminopyridine (amifampridine) 2648:Tooltip Prostaglandin D2 receptor 2 2591:Tooltip Prostaglandin D2 receptor 1 2342:Glibenclamide (glyburide)/metformin 2322:Dapagliflozin/saxagliptin/metformin 1188:from the original on 30 August 2024 492: 383: 4510:AM-404 (N-arachidonoylaminophenol) 4328:Anthranilic acids (fenamic acids): 3980:Mesalazine (5-aminosalicylic acid) 3071:Tooltip Prostaglandin EP4 receptor 2956:Tooltip Prostaglandin EP3 receptor 2879:Tooltip Prostaglandin EP2 receptor 2772:Tooltip Prostaglandin EP1 receptor 980:metabolite by cytosolic enzymes. M 25: 8108:Tooltip Ligand gated ion channels 7682:Tooltip Epithelial sodium channel 5000:γ-Linolenic acid (gamolenic acid) 4346:Meclofenamic acid (meclofenamate) 2755:Tooltip Prostaglandin E2 receptor 2574:Tooltip Prostaglandin D2 receptor 1084:from the original on 6 March 2019 1027:from the original on 6 March 2019 929:, glimepiride acts as an insulin 8160: 7746:Tooltip Acid-sensing ion channel 5055:Leukotriene signaling modulators 4847:Tooltip Prostaglandin F synthase 4828:Tooltip Prostaglandin E synthase 4787:Tooltip Prostaglandin D synthase 3229:Tooltip Prostaglandin F receptor 1246:from the original on 5 July 2016 617: 611: 40: 4366:Talinflumic acid (talinflumate) 4356:Morniflumic acid (morniflumate) 4336:Floctafenic acid (floctafenate) 4319:Tiaprofenic acid (tiaprofenate) 1138:Fischer J, Ganellin CR (2006). 717:Key:WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N 5564:Ziconotide (ω-conotoxin MVIIA) 4889:Tooltip Thromboxane A synthase 3940:Aspirin (acetylsalicylic acid) 3154:16,16-Dimethyl Prostaglandin E 1117:10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001 629: 623: 605: 1: 8137:Receptor/signaling modulators 5539:Leconotide (ω-conotoxin CVID) 5048:Receptor/signaling modulators 4870:Tooltip Prostacyclin synthase 4371:Tolfenamic acid (tolfenamate) 4341:Flufenamic acid (flufenamate) 4331:Etofenamic acid (etofenamate) 3387:Prostacyclin (prostaglandin I 3326:Tooltip Prostacyclin receptor 1141:Analogue-based Drug Discovery 3454:Tooltip Thromboxane receptor 2158:Alpha-glucosidase inhibitors 4520:Paracetamol (acetaminophen) 4351:Mefenamic acid (mefenamate) 4005:Salicylate (salicylic acid) 2120:Aldose reductase inhibitors 976:is further metabolized to M 8214: 8183:Potassium channel blockers 7100:Antiarrhythmics (class I): 4199:Bucloxic acid (blucloxate) 4117:Indometacin (indomethacin) 1986:GLP1 poly-agonist peptides 595:Chemical and physical data 321:Urine (~60%), feces (~40%) 8130: 7610:Tricyclic antidepressants 6619:Glibenclamide (glyburide) 5039: 4361:Niflumic acid (niflumate) 3465:Carbocyclic thromboxane A 2432:Sitagliptin/ertugliflozin 2427:Sitagliptin/dapagliflozin 2347:Glimepiride/rosiglitazone 2327:Empagliflozin/linagliptin 2317:Dapagliflozin/saxagliptin 2292: 1845:Glibenclamide (glyburide) 1601: 1590: 1398: 1381: 725: 700: 680: 676:207 °C (405 °F) 330: 39: 4679:Menatetrenone (vitamin K 4502:Aminophenols (anilines): 2412:Pioglitazone/sitagliptin 2402:Pioglitazone/glimepiride 2392:Phenformin/sulfonylureas 2337:Gemigliptin/rosuvastatin 2307:Cagrilintide/semaglutide 1284:10.1001/jama.299.13.1561 7223:Eslicarbazepine acetate 5005:Dihomo-γ-linolenic acid 4402:Enolic acids (oxicams): 3945:Benorilate (benorylate) 2442:Sitagliptin/simvastatin 2417:Rosiglitazone/metformin 2397:Pioglitazone/alogliptin 2387:Metformin/teneligliptin 2382:Metformin/sulfonylureas 2362:Metformin/ertugliflozin 2332:Empagliflozin/metformin 2312:Dapagliflozin/metformin 2302:Canagliflozin/metformin 1928:GLP-1 receptor agonists 901:action of glimepiride. 806:million prescriptions. 766:lifestyle modifications 750:antidiabetic medication 6967:Rottlerin (mallotoxin) 5098:Ion channel modulators 4804:selenium tetrachloride 2447:Vildagliptin/metformin 2407:Pioglitazone/metformin 852:gastrointestinal tract 819: 350:-pyrrole-1-carboxamide 5324:Ryodipine (riodipine) 4473:Aminonicotinic acids: 2437:Sitagliptin/metformin 2422:Saxagliptin/metformin 2377:Metformin/repaglinide 2372:Metformin/gemigliptin 2352:Linagliptin/metformin 1178:"The Top 300 of 2022" 1105:J. Diabetes Complicat 817: 7313:Valproate semisodium 5844:Carboxyamidotriazole 5779:Gabapentin enacarbil 5759:Arbaclofen placarbil 4122:Indometacin farnesil 3975:Magnesium salicylate 3606:Pinane thromboxane A 3367:Iloprost (ciloprost) 2987:Iloprost (ciloprost) 2793:Iloprost (ciloprost) 2367:Metformin/evogliptin 2297:Alogliptin/metformin 7964:1,10-Phenanthroline 6521:Spooky toxin (SsTx) 5506:Tetrahydropalmatine 3950:Carbasalate calcium 1607:Insulin sensitizers 1362:diabetes medication 921:Mechanism of action 897:may potentiate the 274:(1st stage through 214:(Prescription only) 36: 7974:7,8-Benzoquinoline 7969:4,7-Phenanthroline 7959:1,7-Phenanthroline 7335:Local anesthetics: 6867:ML-297 (VU0456810) 6374:Diallyl trisulfide 6369:Dextropropoxyphene 6272:Tetraethylammonium 5979:Pinaverium bromide 5749:4-Methylpregabalin 4812:selenium disulfide 4444:4-Aminoquinolines: 2486:Never to phase III 2357:Metformin/acarbose 1707:Dual PPAR agonists 1576:Never to phase III 1483:Ultralente insulin 820: 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Index

Amaryl

Trade names
AHFS
Drugs.com
Monograph
MedlinePlus
a696016
License data
DailyMed
Glimepiride
Pregnancy
category

Routes of
administration

By mouth
ATC code
A10BB12
WHO
Legal status
S4
℞-only
Pharmacokinetic
Bioavailability
Protein binding
Metabolism
Liver
CYP2C9
Onset of action
Elimination half-life
Duration of action
Excretion

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