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Bosutinib

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784: 522: 499: 31: 5620: 780:. Hence P-gp and CYP3A4 inhibitors may increase plasma levels of bosutinib. Likewise CYP3A4 inducers may reduce plasma concentrations of bosutinib. It may also alter the metabolism and uptake (into the GIT by means of its P-gp inhibitory effects) of other drugs that are substrates for P-gp and CYP3A4. 907: 854:
Lipton JH, Brümmendorf TH, Sweet K, Apperley JF, Cortes JE. Practical considerations in the management of patients treated with bosutinib for chronic myeloid leukemia. Ann Hematol. 2024 Jul 18. doi: 10.1007/s00277-024-05851-4. Epub ahead of print. PMID:
40: 1100: 805: 833: 1255: 168: 2686: 1133: 123: 655: 597: 1096: 1000:"Safety and efficacy of bosutinib (SKI-606) in chronic phase Philadelphia chromosome-positive chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to imatinib" 1196: 639:
InChI=1S/C26H29Cl2N5O3/c1-32-6-8-33(9-7-32)5-4-10-36-25-13-21-18(11-24(25)35-3)26(17(15-29)16-30-21)31-22-14-23(34-2)20(28)12-19(22)27/h11-14,16H,4-10H2,1-3H3,(H,30,31)
5640: 1248: 4601: 2679: 5561: 1166: 825: 729:. Bosutinib inhibited 16 of 18 imatinib-resistant forms of Bcr-Abl expressed in murine myeloid cell lines, but did not inhibit T315I and V299L mutant cells. 611: 5217: 4365: 1241: 3982: 2672: 5645: 4040: 4902: 4592: 81: 4197: 2247: 1890: 884: 3182: 2865: 1122: 5580: 5530: 5501: 5448: 3935: 3802: 5259: 5255: 5251: 5247: 2800: 2784: 1383: 3528: 3447: 3314: 3231: 5675: 5243: 2361: 726: 4932: 4051: 3611: 3222: 714: 631: 2880: 2824: 2815: 1781: 1307: 5454: 276: 153: 62: 5541: 5517: 4657: 4213: 4076: 1188: 722: 5507: 5610: 764:
Bosutinib has two known absolute contraindications, which are: known hypersensitivity to bosutinib and liver impairment.
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Cortes JE, Kim DW, Kantarjian HM, Brümmendorf TH, Dyagil I, Griskevicius L, et al. (October 2012).
338: 1097:"Bosulif Approved for Previously Treated Philadelphia Chromosome-Positive Chronic Myelogenous Leukemia" 876: 5526: 4912: 3844: 3793: 1549: 1444: 1281: 245: 4662: 2737: 494: 5655: 4667: 4081: 3778: 2970: 2402: 1669: 1659: 1479: 998:
Cortes JE, Kantarjian HM, Brümmendorf TH, Kim DW, Turkina AG, Shen ZX, et al. (October 2011).
293: 116: 3703: 1189:"BOSULIF (bosutinib monohydrate) tablet, film coated [Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc]" 5285: 5198: 5143: 5097: 5042: 4777: 4717: 4345: 3718: 3648: 3207: 2805: 2747: 2698: 2057: 1699: 1689: 1674: 1594: 972: 906:
Daud AI, Krishnamurthi SS, Saleh MN, Gitlitz BJ, Borad MJ, Gold PJ, et al. (February 2012).
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approval in September 2012, and March 2013, respectively for the treatment of adults with
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Discovery and development of Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitors
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Clc1c(OC)cc(c(Cl)c1)Nc4c(C#N)cnc3cc(OCCCN2CCN(CC2)C)c(OC)cc34
483: 162: 756:(CML) with resistance, or intolerance to prior therapy. 662: 5562:
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (PACAP)
5608: 5429: 5216: 5111: 4880: 4620: 4611: 4591: 4505: 4482: 4451: 4420: 4389: 4353: 4344: 4196: 4039: 3972: 3934: 3801: 3792: 3610: 3587: 3527: 3446: 3313: 3230: 3221: 3160: 3106: 3019: 2823: 2814: 2783: 2705: 2349: 2126: 1767: 1757: 1517: 1398: 1358: 1293: 1280: 585: 572: 533: 528: 509: 477: 457: 437: 417: 397: 377: 357: 346: 337: 312: 292: 267: 257: 244: 230: 220: 212: 152: 147: 122: 108: 61: 51: 46: 5508:Glucose-6-phosphate isomerase (GPI; PGI, PHI, AMF) 4366:Glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) 4019:Cleavage products/derivatives with unknown target: 772:Bosutinib is both a substrate and an inhibitor of 5542:Macrophage-stimulating protein (MSP; HLP, HGFLP) 326: 3183:Heparin-binding EGF-like growth factor (HB-EGF) 2866:Heparin-binding EGF-like growth factor (HB-EGF) 301: 5594:Additional growth factor receptor modulators: 2680: 1249: 8: 3948:Insulin-like growth factor-2 (somatomedin A) 3830:Insulin-like growth factor-2 (somatomedin A) 3820:Insulin-like growth factor-1 (somatomedin C) 97: 21: 1123:"Bosulif : EPAR - Product Information" 4617: 4350: 3798: 3227: 2820: 2687: 2673: 2665: 1764: 1290: 1256: 1242: 1234: 732:Bosutinib is metabolized through CYP3A4. 520: 497: 386: 1072: 1023: 926: 406: 5552:Migration-stimulating factor (MSF; PRG4) 790:kinase domain in complex with bosutinib. 782: 717:with an additional inhibitory effect on 5641:Non-receptor tyrosine kinase inhibitors 5615: 2881:Transforming growth factor alpha (TGFα) 817: 636: 616: 493: 366: 284:4--6-methoxy-7-quinoline-3-carbonitrile 281: 5455:Connective tissue growth factor (CTGF) 1103:from the original on 24 September 2015 980: 970: 830:Therapeutic Goods Administration (TGA) 511: 20: 5518:Hepatoma-derived growth factor (HDGF) 871: 869: 867: 865: 863: 861: 466: 446: 7: 1229:. 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Index



Trade names
License data
EMA
by INN
DailyMed
Bosutinib
Routes of
administration

By mouth
ATC code
L01EA04
WHO
Legal status
S4
POM
℞-only
Pharmacokinetic
Protein binding
Metabolism
CYP3A4
Elimination half-life
Excretion
IUPAC name
CAS Number
380843-75-4
PubChem
5328940
IUPHAR/BPS
5710

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