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24:
500:
Plasma levels of F-15,063 decreased seven-fold 4 hours after oral administration, and 25-fold after 8 hours. Despite this, there was still a high (65%) level of central D2 occupancy at 4 hours, and it retained its full antipsychotic potential at this time point. Even after 8 hours, F-15,063 still
654:
Assié, MB (June 2007). "F15063, a potential antipsychotic with dopamine D(2)/D(3) antagonist, 5-HT(1A) agonist and D(4) partial agonist properties: (IV) duration of brain D2-like receptor occupancy and antipsychotic-like activity versus plasma concentration in mice".
569:
Bruins Slot, LA (October 2009). "F15063, a potential antipsychotic with dopamine D(2)/D(3) receptor antagonist and 5-HT(1A) receptor agonist properties: influence on immediate-early gene expression in rat prefrontal cortex and striatum".
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1995:
520:"F15063, a potential antipsychotic with D2/D3 antagonist, 5-HT1A agonist and D4 partial agonist properties: (I) in vitro receptor affinity and efficacy profile"
465:
F-15,063 was tested in several animal models that predict antipsychotic activity to help determine the behavioral profile. Administration of F-15,063 blocked
257:
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607:"F15063, a compound with D2/D3 antagonist, 5-HT 1A agonist and D4 partial agonist properties. II. Activity in models of positive symptoms of schizophrenia"
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InChI=1S/C24H29NO2/c1-24(2)16-21-11-6-12-22(23(21)27-24)26-14-13-25-17-18-7-5-10-20(15-18)19-8-3-4-9-19/h5-8,10-12,15,25H,3-4,9,13-14,16-17H2,1-2H3
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mRNA expression in the prefrontal cortex. In the striatum, F-15,063 treatment resulted in induction of all IEGs studied (
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392:. This greater efficacy may lead to enhanced antipsychotic properties, as antipsychotics that lack 5-HT
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1658:
438:
110:
314:
Except where otherwise noted, data are given for materials in their
23:
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5460:
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454:
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88:
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6675:
6671:
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5179:
5175:
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450:
446:
431:
412:
3494:
1439:
698:
423:
was measured. Treatment with F-15,063 resulted in induction of
8632:
8208:
8070:
6840:
6782:
6195:
5367:
5296:
4600:
3744:
2144:
201:
400:, and lack of activity against the negative symptoms of
8589:
8169:
8039:
7861:
7477:
7459:
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2028:
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1767:
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1476:
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1061:
737:
265:CC1(CC2=C(O1)C(=CC=C2)OCCNCC3=CC=CC(=C3)C4=CCCC4)C
477:, a side effect of other antipsychotics, such as
485:receptor mediated, as pretreatment with the 5-HT
163:
396:affinity are associated with increased risk of
74:
657:Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology
376:receptors. It has greater efficacy at the 5-HT
5928:Serotonin antagonists and reuptake inhibitors
3506:
1451:
710:
380:receptors than other antipsychotics, such as
8:
2197:Deoxyepinephrine (N-methyldopamine, epinine)
1639:Deoxyepinephrine (N-methyldopamine, epinine)
8598:
8178:
8048:
7870:
7486:
7474:
6657:
6140:
5118:
5106:
4980:
4869:
4555:
4256:
3552:
3540:
3513:
3499:
3491:
2038:
1486:
1458:
1444:
1436:
717:
703:
695:
216:
138:
15:
630:
545:
183:
3086:Antiemetics/gastroprokinetics/sedatives
510:
262:
237:
212:
481:. This inhibition of catalepsy is 5-HT
244:Key: RAIDOKRWKAIHOH-UHFFFAOYSA-N
118:
7:
7442:methylergometrine (methylergonovine)
6402:N-desalkylquetiapine (norquetiapine)
6238:methylergometrine (methylergonovine)
5384:methylergometrine (methylergonovine)
5013:methylergometrine (methylergonovine)
4959:methylergometrine (methylergonovine)
4318:methylergometrine (methylergonovine)
3749:methylergometrine (methylergonovine)
6406:N-desmethylclozapine (norclozapine)
2688:Levomepromazine (methotrimeprazine)
895:Levomepromazine (methotrimeprazine)
154:
14:
572:European Journal of Pharmacology
518:Newman-Tancredi, A. (May 2007).
22:
9094:Monoamine metabolism modulators
3469:Monoamine metabolism modulators
611:British Journal of Pharmacology
525:British Journal of Pharmacology
318:(at 25 °C , 100 kPa).
497:at clinically relevant doses.
336:is an orally active potential
1:
9081:Monoamine reuptake inhibitors
9045:Receptor/signaling modulators
3451:Monoamine reuptake inhibitors
3424:Receptor/signaling modulators
1603:Adrogolide (ABT-431, DAS-431)
369:receptor, and agonist at the
584:10.1016/j.ejphar.2009.08.019
8914:Tetracyclic antidepressants
8489:Tetracyclic antidepressants
7752:Tetracyclic antidepressants
7328:Tetracyclic antidepressants
6577:Tetracyclic antidepressants
5982:Tetracyclic antidepressants
605:Depoortère, R. (May 2007).
9142:
3460:Monoamine releasing agents
2648:Flupentixol (flupenthixol)
1824:Flupentixol (flupenthixol)
1363:Monoamine-depleting agents
858:Carphenazine (carfenazine)
308:363.49 g mol
9035:
8992:
8936:Tricyclic antidepressants
8854:Metitepine (methiothepin)
8704:
8601:
8542:
8503:Tricyclic antidepressants
8434:Metitepine (methiothepin)
8308:
8181:
8118:Metitepine (methiothepin)
8100:
8051:
7984:
7873:
7831:
7611:
7489:
7421:
7373:Tricyclic antidepressants
7248:Metitepine (methiothepin)
7054:
6660:
6623:
6492:Metitepine (methiothepin)
6361:
6143:
6102:
6012:Tricyclic antidepressants
5843:Metitepine (methiothepin)
5567:
5121:
5076:Metitepine (methiothepin)
5068:
4983:
4939:
4931:Metitepine (methiothepin)
4923:
4872:
4822:
4794:Metitepine (methiothepin)
4726:
4558:
4513:
4485:Metitepine (methiothepin)
4408:
4259:
4212:
4134:Metitepine (methiothepin)
3998:
3555:
3414:
3312:Metitepine (methiothepin)
2738:Pericyazine (periciazine)
2162:Dihydrexidine derivatives
2001:Metitepine (methiothepin)
1589:Dihydrexidine derivatives
1396:
669:10.1007/s00210-007-0162-x
312:
273:
253:
228:
58:
50:
44:-{methyl}-2-ethan-1-amine
35:
30:
21:
8424:Latrepirdine (dimebolin)
8113:Latrepirdine (dimebolin)
7438:ergometrine (ergonovine)
7238:Latrepirdine (dimebolin)
6635:ergometrine (ergonovine)
5348:ergometrine (ergonovine)
4951:ergometrine (ergonovine)
4529:ergometrine (ergonovine)
4234:ergometrine (ergonovine)
2914:Clotiapine (clothiapine)
2788:Spiperone (spiroperidol)
2753:Piflutixol (pifluthixol)
1051:Zuclopenthixol decanoate
952:Pipotiazine undecylenate
815:Diphenylbutylpiperidines
8712:Atypical antipsychotics
8321:Atypical antipsychotics
7639:Atypical antipsychotics
7072:Atypical antipsychotics
6374:Atypical antipsychotics
5627:Atypical antipsychotics
4006:Atypical antipsychotics
3612:Atypical antipsychotics
2870:Atypical antipsychotics
2253:Atypical antipsychotics
2186:N,N-Propyldihydrexidine
1886:Atypical antipsychotics
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6022:Typical antipsychotics
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1805:Typical antipsychotics
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5212:5-Methoxytryptamines
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37:Preferred IUPAC name
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8554:2-Br-LSD (BOL-148)
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