474:
451:
701:. Felbamate had a limited redemption in another "Dear Doctor" letter sent to 260,000 physicians. It was recommended that the drug remain available only for patients with severe epilepsy for whom the benefits outweigh the risks, and that changes be made to the product's labelling to reflect the newly recognized risk. This redemption came with an additional warning since there had been 10 cases acute liver failure (4 of which were fatal). At this point, 10,000 to 12,000 people remained on the drug.
40:
671:
subunit. Although it is clear that felbamate does cause pharmacological inhibition of NMDA receptors, the relevance of NMDA receptor blockade as a strategy for the treatment of human epilepsy has been questioned. Therefore, the importance of the effects of felbamate on NMDA receptors to its
689:. Felbamate was approved for partial seizures with and without secondary generalization in adults and for Lennox–Gastaut Syndrome, a serious form of childhood epilepsy. Over the following year 150,000 people were started on felbamate therapy and a third of these became established.
757:
and serious liver damage. The risk of aplastic anemia is between 1:3,600 and 1:5,000, of which 30% of cases are fatal. The risk of liver damage is between 1:24,000 to 1:34,000, of which 40% of cases are fatal.
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790:; dosage adjustments may be necessary to avoid adverse effects. Concomitant administration of felbamate and carbamazepine decreases blood levels of both drugs, while increasing the level of
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557:
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1502:
1199:
Chang HR, Chung-Chin Kuo CC (March 2008). "Molecular determinants of the anticonvulsant felbamate binding site in the N-methyl-D-aspartate receptor".
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4542:
753:, nausea, dizziness, somnolence, and headache. Many patients report increased alertness with the drug. Two rare but very serious effects include
5927:
2137:
1354:
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Leppik IE, Dreifuss FE, Pledger GW, et al. (November 1991). "Felbamate for
Partial Seizures: Results of a Controlled Clinical Trial".
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Felbamate is available in tablets (400 mg and 600 mg) and as a peach-coloured oral suspension (600 mg/5 mL).
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Children: Adjunctive therapy in the treatment of partial and generalized seizures associated with Lennox-Gastaut syndrome.
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Rho JM, Donevan SD, Rogawski MA (Feb 1994). "Mechanism of Action of the
Anticonvulsant Felbamate: Opposing Effects on
430:
695:. It was urgently withdrawn after 10 cases of aplastic anemia. A "Dear Doctor" letter was sent to 240,000 physicians.
1039:-Butylbicycloorthobenzoate (TBOB) Binding and Enhances Cl Current at the Gamma-Aminobutyric Acid A (GABAA) Receptor"
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1475:
1068:
Subramaniam S, Rho JM, Penix L, Donevan SD, Fielding RP, Rogawski MA (May 1995). "Felbamate Block of the
831:"FDA-sourced list of all drugs with black box warnings (Use Download Full Results and View Query links.)"
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935:"Efficacy of Felbamate Monotherapy in Patients Undergoing Presurgical Evaluation of Partial Seizures"
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Felbamate has been proposed to have a unique dual mechanism of action as a positive modulator of
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of several commonly used medications. Felbamate interacts with several other AEDs, including
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1371:"Newer Antiepileptic Drugs: Gabapentin, Lamotrigine, Felbamate, Topiramate and Fosphenytoin"
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Kleckner NW, Glazewski JC, Chen CC, Moscrip TD (May 1999). "Subtype-Selective
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in children. However, an increased risk of potentially fatal
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Devinsky O, Faught RE, Wilder BJ, et al. (March 1995).
711:
The drug is only available on a limited named-patient basis.
435:
1351:"Drug Interactions: Cytochrome P450 Drug Interaction Table"
1238:"Revisiting AMPA Receptors as an Antiepileptic Drug Target"
1033:
Kume A, Greenfield LJ, Macdonald RL, Albin RL (June 1996).
1116:
The
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics
1079:
The
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics
749:
Adverse reactions include decreased appetite, vomiting,
1152:-aspartate Receptors: Selectivity for the NR2B Subunit"
602:
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Uncompetitive pore blockers (mostly dizocilpine site):
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limit the drug's usage to severe refractory epilepsy.
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667:, particularly isoforms containing the
582:
562:
445:
318:
233:
85:
6567:Alcohols/volatile anesthetics/related:
1369:Curry WJ, Kulling DL (February 1998).
463:
29:
5723:Other positive allosteric modulators:
5503:Tooltip N-Methyl-D-aspartate receptor
1355:Indiana University School of Medicine
418:
398:
71:
7:
4795:GABA metabolism/transport modulators
1142:Harty TP, Rogawski MA (March 2000).
129:
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378:
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25:
4222:Acetylglycinamide chloral hydrate
1448:Felbatol: Prescribing Information
1144:"Felbamate Block of Recombinant
503:
497:
38:
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5451:Negative allosteric modulators:
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5162:Negative allosteric modulators:
4915:Positive allosteric modulators:
4642:Menthyl isovalerate (validolum)
1359:Retrieved on December 25, 2008.
1035:"Felbamate Inhibits [H]
615:(marketed under the brand name
590:Key:WKGXYQFOCVYPAC-UHFFFAOYSA-N
5740:Tooltip Dehydroepiandrosterone
5048:Tulrampator (S-47445, CX-1632)
4943:Farampator (CX-691, ORG-24448)
3591:Allopregnanolone (brexanolone)
1202:Journal of Medicinal Chemistry
509:
491:
1:
6830:Receptor/signaling modulators
6679:Unknown/unsorted antagonists:
5243:Unknown/unsorted antagonists:
4836:Ionotropic glutamate receptor
4787:Receptor/signaling modulators
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4537:ergoloid (dihydroergotoxine)
3622:anabolic-androgenic steroids
2404:Butabarbital/Secbutabarbital
2209:receptor positive modulators
1324:Food and Drug Administration
1293:Food and Drug Administration
952:10.1016/0920-1211(94)00084-A
806:Felbamate was discovered by
774:- an enzyme involved in the
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4871:Acromelic acid (acromelate)
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1459:Hard Choices with Felbamate
792:carbamazepine-10,11 epoxide
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6907:
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1236:Rogawski MA (March 2011).
481:Chemical and physical data
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627:used in the treatment of
598:
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553:
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865:J. Pharmacol. Exp. Ther
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2389:Benzylbutylbarbiturate
1076:-aspartate Receptor".
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631:. It is used to treat
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1349:Flockhart DA (2007).
1331:on September 29, 2007
1004:10.1002/ana.410350216
716:Indications and usage
6499:Radiprodil (RGH-896)
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2509:Methylphenobarbital
1565:Methylphenobarbital
1300:on November 2, 2008
992:Annals of Neurology
651:Mechanism of action
34:
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798:of carbamazepine.
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6852:
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2011:
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1754:
1710:Valproate pivoxil
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1656:potassium bromide
1453:RxList: Felbamate
1243:Epilepsy Currents
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1157:Epilepsy Research
1151:
1112:
1075:
989:
762:Drug interactions
610:
609:
544:Interactive image
431:CompTox Dashboard
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27:Chemical compound
16:(Redirected from
6898:
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