251:
228:
447:, and so this meant that subsequent trials were limited to using only the low dose range. Animal studies had shown lubeluzole to produce neuroprotective effects when administered for prolonged periods, but the aim of its developers was to produce a drug that would be effective for preventing damage from acute stroke, and so ultimately it failed to show sufficient efficacy in trials and development for medical use was halted.
29:
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Ashton D, Willems R, Wynants J, Van
Reempts J, Marrannes R, Clincke G (January 1997). "Altered Na(+)-channel function as an in vitro model of the ischemic penumbra: action of lubeluzole and other neuroprotective drugs".
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Culmsee C, Junker V, Wolz P, Semkova I, Krieglstein J (January 1998). "Lubeluzole protects hippocampal neurons from excitotoxicity in vitro and reduces brain damage caused by ischemia".
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2816:
792:
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Hantson L, Tritsmans L, Crabbé R, Gheuens J, Van Rooy P (November 1997). "The safety and tolerability of single intravenous doses of lubeluzole (Prosynap) in healthy volunteers".
41:
387:
2836:
2809:
3858:
785:
689:
Hacke W, Lees KR, Timmerhuis T, Haan J, Hantson L, Hennerici M, Diener HC (1998). "Cardiovascular safety of lubeluzole (Prosynap(R)) in patients with ischemic stroke".
371:
InChI=1S/C22H25F2N3O2S/c1-26(22-25-20-4-2-3-5-21(20)30-22)15-8-10-27(11-9-15)13-16(28)14-29-17-6-7-18(23)19(24)12-17/h2-7,12,15-16,28H,8-11,13-14H2,1H3/t16-/m0/s1
343:
3416:
3275:
3032:
439:. Trials showed it to be safe, effective and well tolerated at low doses, but unfortunately higher doses produced the dangerous cardiac side effect of
1868:
3888:
1900:
1489:
1808:
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Grotta J (December 1997). "Lubeluzole treatment of acute ischemic stroke. The US and
Canadian Lubeluzole Ischemic Stroke Study Group".
3893:
3545:
3146:
2737:
1564:
3761:
3662:
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1201:
2132:
1257:
545:"Neuroprotection of lubeluzole is mediated through the signal transduction pathways of nitric oxide"
223:
2674:
2107:
1513:
940:
838:
654:
Wood PL, Hawkinson JE (April 1997). "N-methyl-D-aspartate antagonists for stroke and head trauma".
82:
3406:
3258:
1574:
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1137:
1105:
1055:
1010:
732:
Gandolfo C, Sandercock P, Conti M (2002). "Lubeluzole for acute ischaemic stroke".
420:
116:
3458:
3322:
3156:
3104:
3089:
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900:
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Tooltip α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor
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1050:
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2832:
781:
763:
629:
International
Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics
1773:
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2065:
Uncompetitive pore blockers (mostly dizocilpine site):
351:
CN(C1CCN(CC1)C(COC2=CC(=C(C=C2)F)F)O)C3=NC4=CC=CC=C4S3
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1469:
1227:
818:
435:conditions, and was developed for the treatment of
317:
304:
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257:
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166:
146:
126:
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81:
56:
40:
35:
115:
423:synthesis, and blocks calcium and sodium gated
90:
1723:
1708:
543:Maiese K, TenBroeke M, Kue I (February 1997).
2844:
793:
8:
19:
734:The Cochrane Database of Systematic Reviews
3482:
3175:
2875:
2851:
2837:
2829:
2810:Metabotropic glutamate receptor modulators
800:
786:
778:
760:
249:
226:
135:
73:(2S)-1--3-(3,4-difluorophenoxy)propan-2-ol
3863:Glutamate metabolism/transport modulators
3770:Tooltip Metabotropic glutamate receptor 8
3671:Tooltip Metabotropic glutamate receptor 7
3599:Tooltip Metabotropic glutamate receptor 6
3495:Tooltip Metabotropic glutamate receptor 4
3346:Tooltip Metabotropic glutamate receptor 3
3188:Tooltip Metabotropic glutamate receptor 2
3002:Tooltip Metabotropic glutamate receptor 5
2888:Tooltip Metabotropic glutamate receptor 1
2817:Glutamate metabolism/transport modulators
560:
155:
3859:Ionotropic glutamate receptor modulators
1229:
656:Expert Opinion on Investigational Drugs
456:
368:
348:
222:
70:
2540:Alcohols/volatile anesthetics/related:
411:) is a drug which acts as an indirect
240:
18:
1696:Other positive allosteric modulators:
1476:Tooltip N-Methyl-D-aspartate receptor
195:
7:
3402:Pomaglumetad methionil (LY-2140023)
3254:Pomaglumetad methionil (LY-2140023)
2437:Ifenprodil (NR2B) site antagonists:
562:10.1046/j.1471-4159.1997.68020710.x
175:
106:
1001:Pesampator (BIIB-104, PF-04958242)
443:, which could potentially lead to
14:
466:European Journal of Pharmacology
286:
280:
274:
27:
3798:Positive allosteric modulators:
3749:Negative allosteric modulators:
3538:Positive allosteric modulators:
3456:Negative allosteric modulators:
3320:Negative allosteric modulators:
3263:Positive allosteric modulators:
3119:Negative allosteric modulators:
3062:Positive allosteric modulators:
2860:Metabotropic glutamate receptor
2477:Rislenemdaz (CERC-301, MK-0657)
1424:Negative allosteric modulators:
1312:Positive allosteric modulators:
1135:Negative allosteric modulators:
888:Positive allosteric modulators:
376:Key:OZFSWVOEXHGDES-INIZCTEOSA-N
3889:Drugs not assigned an ATC code
1713:Tooltip Dehydroepiandrosterone
1021:Tulrampator (S-47445, CX-1632)
916:Farampator (CX-691, ORG-24448)
298:
292:
268:
1:
3855:Receptor/signaling modulators
2803:Receptor/signaling modulators
2652:Unknown/unsorted antagonists:
1216:Unknown/unsorted antagonists:
809:Ionotropic glutamate receptor
514:10.1016/s0006-8993(96)01094-3
478:10.1016/s0014-2999(97)01499-4
415:. It inhibits the release of
441:lengthening the QTc interval
2501:NR2A-selective antagonists:
2033:Polyamine site antagonists:
1258:Acromelic acid (acromelate)
844:Acromelic acid (acromelate)
3935:
941:Hydrochlorothiazide (HCTZ)
258:Chemical and physical data
3894:NMDA receptor antagonists
3848:
3387:LY-404,039 (pomaglumetad)
3234:LY-404,039 (pomaglumetad)
2794:
1883:Glycine site antagonists:
775:
742:10.1002/14651858.CD001924
606:10.1161/01.str.28.12.2338
549:Journal of Neurochemistry
384:
359:
339:
61:
26:
3266:JNJ-40411813 (ADX-71149)
1771:Competitive antagonists:
1679:Polyamine site agonists:
1665:Neboglamine (nebostinel)
1234:Tooltip Kainate receptor
691:Cerebrovascular Diseases
668:10.1517/13543784.6.4.389
431:effects particularly in
2753:Pentamidine isethionate
2497:Traxoprodil (CP-101606)
1736:Epipregnanolone sulfate
2783:Allosteric modulators:
2718:Ipenoxazone (MLV-6976)
2373:Pethidine (meperidine)
1994:Licostinel (ACEA-1021)
1916:Apimostinel (NRX-1074)
1580:Apimostinel (NRX-1074)
1548:Glycine site agonists:
1380:Licostinel (ACEA-1021)
1091:Licostinel (ACEA-1021)
976:Mibampator (LY-451395)
2452:CO-101244 (PD-174494)
2168:Delucemine (NPS-1506)
2118:Alazocine (SKF-10047)
2472:Radiprodil (RGH-896)
2447:Buphenine (nylidrin)
2024:Rapastinel (GLYX-13)
1839:Midafotel (d-CPPene)
1746:Pregnenolone sulfate
1670:Rapastinel (GLYX-13)
1461:Pregnenolone sulfate
1202:Pregnenolone sulfate
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