Knowledge

PF-184563

Source 📝

1194: 29: 360:
Johnson PS, Ryckmans T, Bryans J, Beal DM, Dack KN, Feeder N, Harrison A, Lewis M, Mason HJ, Mills J, Newman J, Pasquinet C, Rawson DJ, Roberts LR, Russell R, Spark D, Stobie A, Underwood TJ, Ward R, Wheeler S (October 2011). "Discovery of PF-184563, a potent and selective V1a antagonist for the
456: 449: 396:
Brouard R, Bossmar T, Fournie-Lloret D, Chassard D, Akerlund M (2000). "Effect of SR49059, an orally active V1a vasopressin receptor antagonist, in the prevention of dysmenorrhoea".
1235: 442: 41: 308: 250: 1269: 264: 1264: 1228: 1254: 292:
InChI=1S/C21H23ClN6/c1-26-13-16-12-17(22)5-6-18(16)28-20(14-26)24-25-21(28)15-7-10-27(11-8-15)19-4-2-3-9-23-19/h2-6,9,12,15H,7-8,10-11,13-14H2,1H3
1221: 1259: 284: 867: 723: 329: 971: 676: 106: 544: 180: 75: 714: 469: 85: 594: 131: 1040: 951: 946: 802: 797: 539: 534: 472: 421: 1104: 1099: 1055: 656: 651: 606: 556: 524: 504: 494: 1124: 941: 812: 792: 641: 636: 616: 434: 1143: 1119: 1114: 1109: 1075: 961: 857: 480: 465: 413: 378: 926: 160: 1070: 852: 847: 832: 694: 576: 405: 370: 361:
treatment of dysmenorrhoea. The influence of compound flexibility on microsomal stability".
196: 140: 57: 621: 1201: 514: 65: 1205: 1175: 1134: 699: 409: 337: 1248: 1171: 341: 425: 1015: 985: 901: 881: 757: 1167: 1020: 1005: 990: 931: 906: 896: 886: 822: 762: 752: 747: 737: 509: 374: 1094: 1060: 1050: 1045: 1035: 936: 842: 787: 782: 681: 571: 499: 226: 151: 1065: 1025: 1000: 911: 891: 767: 742: 704: 689: 666: 646: 631: 626: 611: 601: 549: 519: 417: 382: 20: 1010: 837: 777: 671: 589: 566: 529: 1139: 995: 921: 807: 561: 1193: 28: 827: 333: 171: 249: 240: 438: 344:, an indication for which V1a antagonists have shown efficacy. 1209: 315: 272:
CN1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)N3C(=NN=C3C4CCN(CC4)C5=CC=CC=N5)C1
328:
is a potent, selective non-peptidic antagonist of the
1157: 1084: 970: 866: 722: 713: 479: 238: 225: 195: 190: 170: 150: 130: 97: 84: 74: 64: 56: 40: 35: 139: 340:research center, as a potential treatment for 1229: 450: 8: 19: 1236: 1222: 719: 457: 443: 435: 159: 114:8-Chloro-5-methyl-1-(3,4,5,6-tetrahydro-2 352: 289: 269: 111: 18: 179: 7: 1190: 1188: 1270:Systemic hormonal preparation stubs 410:10.1111/j.1471-0528.2000.tb13302.x 14: 332:. The compound was discovered by 1265:Vasopressin receptor antagonists 1192: 216: 213: 207: 122:-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazulene 118:-bipyridinyl-4-yl)-5,6-dihydro-4 27: 297:Key:LXHAZNJVVVBJIF-UHFFFAOYSA-N 1255:Drugs not assigned an ATC code 201: 1: 1208:. You can help Knowledge by 1286: 1187: 375:10.1016/j.bmcl.2011.08.038 191:Chemical and physical data 1260:Drugs developed by Pfizer 1026:Vasotocin (argiprestocin) 1021:Vasopressin (argipressin) 912:Vasotocin (argiprestocin) 907:Vasopressin (argipressin) 768:Vasotocin (argiprestocin) 763:Vasopressin (argipressin) 550:Vasotocin (argiprestocin) 305: 280: 260: 102: 26: 398:Br. J. Obstet. Gynaecol 363:Bioorg. Med. Chem. Lett 942:ORG-52186 (SCH-740935) 664:Catabolism inhibitors: 1202:hormonal preparation 470:vasopressin receptor 672:Bestatin (ubenimex) 23: 1217: 1216: 1185: 1184: 1165:Carrier proteins: 1153: 1152: 1144:lithium carbonate 1132:Other inhibitors: 684: 540:PF-06655075 (PF1) 369:(19): 5684–5687. 323: 322: 251:Interactive image 16:Chemical compound 1277: 1238: 1231: 1224: 1196: 1189: 720: 695:o-Phenanthroline 682: 459: 452: 445: 436: 430: 429: 393: 387: 386: 357: 319: 318: 311: 253: 233: 218: 215: 209: 203: 183: 163: 143: 89: 31: 24: 22: 1285: 1284: 1280: 1279: 1278: 1276: 1275: 1274: 1245: 1244: 1243: 1242: 1186: 1181: 1149: 1080: 975: 966: 871: 862: 727: 709: 515:Lipo-oxytocin-1 475: 463: 433: 395: 394: 390: 359: 358: 354: 350: 314: 312: 309:(what is this?) 306: 301: 298: 293: 288: 287: 276: 273: 268: 267: 256: 231: 221: 212: 206: 186: 166: 146: 126: 123: 110: 109: 87: 76:Protein binding 66:Bioavailability 58:Pharmacokinetic 52: 17: 12: 11: 5: 1283: 1281: 1273: 1272: 1267: 1262: 1257: 1247: 1246: 1241: 1240: 1233: 1226: 1218: 1215: 1214: 1197: 1183: 1182: 1180: 1179: 1161: 1159: 1155: 1154: 1151: 1150: 1148: 1147: 1137: 1135:Demeclocycline 1128: 1127: 1122: 1117: 1112: 1107: 1102: 1097: 1088: 1086: 1082: 1081: 1079: 1078: 1073: 1068: 1063: 1058: 1053: 1048: 1043: 1038: 1029: 1028: 1023: 1018: 1013: 1008: 1003: 998: 993: 988: 979: 977: 973: 968: 967: 965: 964: 955: 954: 949: 944: 939: 934: 929: 924: 915: 914: 909: 904: 899: 894: 889: 884: 875: 873: 869: 864: 863: 861: 860: 855: 850: 845: 840: 835: 830: 825: 820: 815: 810: 805: 800: 795: 790: 785: 780: 771: 770: 765: 760: 755: 750: 745: 740: 731: 729: 725: 717: 711: 710: 708: 707: 702: 700:Phosphoramidon 697: 692: 687: 679: 674: 669: 660: 659: 654: 649: 644: 639: 634: 629: 624: 619: 614: 609: 604: 592: 580: 579: 574: 569: 564: 559: 547: 542: 537: 532: 527: 522: 517: 512: 507: 502: 497: 485: 483: 477: 476: 464: 462: 461: 454: 447: 439: 432: 431: 404:(5): 614–619. 388: 351: 349: 346: 338:Sandwich, Kent 321: 320: 303: 302: 300: 299: 296: 294: 291: 283: 282: 281: 278: 277: 275: 274: 271: 263: 262: 261: 258: 257: 255: 254: 246: 244: 236: 235: 229: 223: 222: 219: 210: 204: 199: 193: 192: 188: 187: 185: 184: 176: 174: 168: 167: 165: 164: 156: 154: 148: 147: 145: 144: 136: 134: 128: 127: 125: 124: 113: 105: 104: 103: 100: 99: 95: 94: 91: 82: 81: 78: 72: 71: 68: 62: 61: 54: 53: 51: 50: 46: 44: 38: 37: 33: 32: 15: 13: 10: 9: 6: 4: 3: 2: 1282: 1271: 1268: 1266: 1263: 1261: 1258: 1256: 1253: 1252: 1250: 1239: 1234: 1232: 1227: 1225: 1220: 1219: 1213: 1211: 1207: 1204:article is a 1203: 1198: 1195: 1191: 1177: 1173: 1169: 1166: 1163: 1162: 1160: 1156: 1145: 1141: 1138: 1136: 1133: 1130: 1129: 1126: 1123: 1121: 1118: 1116: 1113: 1111: 1108: 1106: 1103: 1101: 1098: 1096: 1093: 1090: 1089: 1087: 1083: 1077: 1074: 1072: 1069: 1067: 1064: 1062: 1059: 1057: 1054: 1052: 1049: 1047: 1044: 1042: 1039: 1037: 1034: 1031: 1030: 1027: 1024: 1022: 1019: 1017: 1014: 1012: 1009: 1007: 1004: 1002: 999: 997: 994: 992: 989: 987: 984: 981: 980: 978: 976: 969: 963: 960: 957: 956: 953: 950: 948: 945: 943: 940: 938: 935: 933: 930: 928: 925: 923: 920: 917: 916: 913: 910: 908: 905: 903: 900: 898: 895: 893: 890: 888: 885: 883: 880: 877: 876: 874: 872: 865: 859: 856: 854: 851: 849: 846: 844: 841: 839: 836: 834: 831: 829: 826: 824: 821: 819: 816: 814: 811: 809: 806: 804: 801: 799: 796: 794: 791: 789: 786: 784: 781: 779: 776: 773: 772: 769: 766: 764: 761: 759: 756: 754: 751: 749: 746: 744: 741: 739: 736: 733: 732: 730: 728: 721: 718: 716: 712: 706: 703: 701: 698: 696: 693: 691: 688: 686: 680: 678: 675: 673: 670: 668: 665: 662: 661: 658: 655: 653: 650: 648: 645: 643: 640: 638: 635: 633: 630: 628: 625: 623: 620: 618: 615: 613: 610: 608: 605: 603: 600: 596: 595:Tocinoic acid 593: 591: 588: 585: 582: 581: 578: 575: 573: 570: 568: 565: 563: 560: 558: 555: 551: 548: 546: 543: 541: 538: 536: 533: 531: 528: 526: 523: 521: 518: 516: 513: 511: 508: 506: 503: 501: 498: 496: 493: 490: 487: 486: 484: 482: 478: 474: 471: 467: 460: 455: 453: 448: 446: 441: 440: 437: 427: 423: 419: 415: 411: 407: 403: 399: 392: 389: 384: 380: 376: 372: 368: 364: 356: 353: 347: 345: 343: 342:dysmenorrhoea 339: 335: 331: 327: 317: 310: 304: 295: 290: 286: 279: 270: 266: 259: 252: 248: 247: 245: 242: 237: 230: 228: 224: 200: 198: 194: 189: 182: 181:ChEMBL1837037 178: 177: 175: 173: 169: 162: 158: 157: 155: 153: 149: 142: 138: 137: 135: 133: 129: 121: 117: 112: 108: 101: 96: 92: 90: 83: 79: 77: 73: 69: 67: 63: 59: 55: 48: 47: 45: 43: 39: 36:Clinical data 34: 30: 25: 1210:expanding it 1199: 1164: 1131: 1092:Antagonists: 1091: 1041:JNJ-17079166 1033:Antagonists: 1032: 1016:Terlipressin 986:Desmopressin 982: 958: 952:TASP-0390325 947:TASP-0233278 919:Antagonists: 918: 902:Terlipressin 882:Desmopressin 878: 817: 803:JNJ-17308616 798:JNJ-17079166 775:Antagonists: 774: 758:Terlipressin 734: 663: 599:Non-peptide: 598: 586: 584:Antagonists: 583: 554:Non-peptide: 553: 491: 488: 401: 397: 391: 366: 362: 355: 330:V1a receptor 325: 324: 313:   307:   119: 115: 86:Elimination 1168:Neurophysin 1006:Ornipressin 991:Felypressin 932:Brezivaptan 897:Ornipressin 887:Felypressin 823:Relcovaptan 753:Selepressin 748:Ornipressin 738:Felypressin 715:Vasopressin 685:-Methionine 535:PF-06478939 510:Demoxytocin 234: g·mol 141:748806-39-5 98:Identifiers 1249:Categories 1105:RWJ-339489 1100:Ribuvaptan 1095:Balovaptan 1061:Satavaptan 1056:RWJ-351647 1051:Mozavaptan 1046:Lixivaptan 1036:Conivaptan 937:Nelivaptan 843:WAY-267464 788:Conivaptan 783:Balovaptan 657:WAY-162720 652:SSR-126768 607:Cligosiban 572:WAY-267464 525:Nacartocin 505:Cargutocin 500:Carbetocin 495:Aspartocin 473:modulators 348:References 239:3D model ( 227:Molar mass 152:ChemSpider 132:CAS Number 107:IUPAC name 1125:YM-222546 1066:Tolvaptan 1001:Lypressin 983:Agonists: 892:Lypressin 879:Agonists: 818:PF-184563 813:LY-307174 793:FR-218944 743:Lypressin 735:Agonists: 705:Puromycin 690:Leupeptin 667:Amastatin 647:Retosiban 642:Nolasiban 637:L-372,662 632:L-371,257 627:L-368,899 617:Erlosiban 612:Epelsiban 602:Barusiban 520:Merotocin 489:Agonists: 326:PF-184563 88:half-life 21:PF-184563 1120:VMAX-382 1115:VMAX-372 1110:VMAX-367 1085:Unsorted 1076:YM-35471 1011:TC OT 39 962:TASP-699 959:Ligands: 858:YM-35471 838:TC OT 39 778:Atosiban 590:Atosiban 587:Peptide: 567:TC OT 39 530:Oxytocin 492:Peptide: 481:Oxytocin 466:Oxytocin 426:19439985 418:10826575 383:21885275 316:(verify) 42:ATC code 1140:Lithium 996:LIT-001 927:ABT-558 922:ABT-436 808:LIT-001 562:LIT-001 336:in its 197:Formula 161:9412479 1158:Others 1071:YM-471 853:YM-471 848:YM-218 833:SRX251 828:SRX246 577:WJ0679 424:  416:  381:  334:Pfizer 265:SMILES 232:394.91 172:ChEMBL 1200:This 622:IX-01 422:S2CID 285:InChI 241:JSmol 1206:stub 677:EDTA 545:TGOT 468:and 414:PMID 379:PMID 93:1.8h 60:data 49:none 557:CA7 406:doi 402:107 371:doi 80:69% 70:34% 1251:: 1176:II 1174:, 870:1B 726:1A 597:; 552:; 420:. 412:. 400:. 377:. 367:21 365:. 214:Cl 211:23 205:21 1237:e 1230:t 1223:v 1212:. 1178:) 1172:I 1170:( 1146:) 1142:( 974:2 972:V 868:V 724:V 683:L 458:e 451:t 444:v 428:. 408:: 385:. 373:: 243:) 220:6 217:N 208:H 202:C 120:H 116:H

Index


ATC code
Pharmacokinetic
Bioavailability
Protein binding
Elimination half-life
IUPAC name
CAS Number
748806-39-5
ChemSpider
9412479
ChEMBL
ChEMBL1837037
Formula
Molar mass
JSmol
Interactive image
SMILES
InChI
(what is this?)
(verify)
V1a receptor
Pfizer
Sandwich, Kent
dysmenorrhoea
doi
10.1016/j.bmcl.2011.08.038
PMID
21885275
doi

Text is available under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Additional terms may apply.