550:
772:. There was also significantly improved bowel habit and associated symptoms, patient satisfaction with bowel habit and treatment, and HR-QOL in patients with severe chronic constipation, including those who did not experience adequate relief with prior therapies (>80% of the trial participants). The improvement in patient satisfaction with bowel habit and treatment was maintained during treatment for up to 24 months; prucalopride therapy was generally well tolerated.
42:
8403:
743:
The primary measure of efficacy in the clinical trials is three or more spontaneous complete bowel movements per week; a secondary measure is an increase of at least one complete spontaneous bowel movement per week. Further measures are improvements in PAC-QOL (a quality of life measure) and PAC-SYM
955:
of unchanged prucalopride involves both passive filtration and active secretion. Plasma clearance averages 317 ml/min, terminal half-life is 24–30 hours, and steady-state is reached within 3–4 days. On once daily treatment with 2 mg prucalopride, steady-state plasma concentrations fluctuate
1623:
Quigley EM, Vandeplassche L, Kerstens R, Ausma J (February 2009). "Clinical trial: the efficacy, impact on quality of life, and safety and tolerability of prucalopride in severe chronic constipation--a 12-week, randomized, double-blind, placebo-controlled study".
767:
In three large clinical trials, 12 weeks of treatment with prucalopride 2 and 4 mg/day resulted in a significantly higher proportion of patients reaching the primary efficacy endpoint of an average of ≥3 spontaneous complete bowel movements than with
1837:
McCrea GL, Miaskowski C, Stotts NA, Macera L, Paul SM, Varma MG (April 2009). "Gender differences in self-reported constipation characteristics, symptoms, and bowel and dietary habits among patients attending a specialty clinic for constipation".
731:, thus normalizing bowel movements. Prucalopride was approved for medical use in the European Union in 2009, in Canada in 2011, in Israel in 2014, and in the United States in December 2018. The drug has also been tested for the treatment of
962:
data indicate that prucalopride has a low interaction potential, and therapeutic concentrations of prucalopride are not expected to affect the CYP-mediated metabolism of co-medicated medicinal products.
8443:
1979:
Camilleri M, Beyens G, Kerstens R, Vandeplassche L (2009). "Long-term follow-up of safety and satisfaction with bowel function in response to oral prucalopride in patients with chronic constipation ".
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Pare P, Ferrazzi S, Thompson WG, Irvine EJ, Rance L (November 2001). "An epidemiological survey of constipation in canada: definitions, rates, demographics, and predictors of health care seeking".
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Tack J, van
Outryve M, Beyens G, Kerstens R, Vandeplassche L (March 2009). "Prucalopride (Resolor) in the treatment of severe chronic constipation in patients dissatisfied with laxatives".
779:
receptor agonism-associated memory enhancing in healthy participants improving their ability to recall and increasing neural activation in the hippocampus and functionally related areas.
6410:
1008:
2788:
1156:"Randomised clinical trial: the efficacy of prucalopride in patients with chronic intestinal pseudo-obstruction--a double-blind, placebo-controlled, cross-over, multiple n = 1 study"
1087:
Briejer MR, Bosmans JP, Van Daele P, Jurzak M, Heylen L, Leysen JE, et al. (June 2001). "The in vitro pharmacological profile of prucalopride, a novel enterokinetic compound".
174:
684:
1386:
983:
fail to provide adequate relief. Subsequently, it has been approved by the
European Commission for use in adults – that is, including male patients – for the same indication.
2006:
Van
Outryve MJ, Beyens G, Kerstens R, Vandeplassche L (2008). "Long-term follow-up study of oral prucalopride (Resolor) administered to patients with chronic constipation ".
2672:
1667:
Marquis P, De La Loge C, Dubois D, McDermott A, Chassany O (May 2005). "Development and validation of the
Patient Assessment of Constipation Quality of Life questionnaire".
72:
2284:
640:
1458:
834:
Prucalopride has been given orally to ~2700 patients with chronic constipation in controlled clinical trials. The most frequently reported side effects are
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evaluating the effect of prucalopride on QT interval and related adverse events have not demonstrated significant differences compared with placebo.
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1710:
Frank L, Kleinman L, Farup C, Taylor L, Miner P (September 1999). "Psychometric validation of a constipation symptom assessment questionnaire".
1070:
8356:
8347:
2774:
2139:
1965:
1122:
1000:
8338:
1480:
Briejer MR, Prins NH, Schuurkes JA (October 2001). "Effects of the enterokinetic prucalopride (R093877) on colonic motility in fasted dogs".
732:
1424:
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1297:"Prucalopride accelerates gastrointestinal and colonic transit in patients with constipation without a rectal evacuation disorder"
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668:
InChI=1S/C18H26ClN3O3/c1-24-9-2-6-22-7-3-12(4-8-22)21-18(23)14-11-15(19)16(20)13-5-10-25-17(13)14/h11-12H,2-10,20H2,1H3,(H,21,23)
1030:
850:). Such reactions occur predominantly at the start of therapy and usually disappear within a few days with continued treatment.
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2277:"Shire Receives European Approval to Use Resolor (prucalopride) in Men for the Symptomatic Treatment of Chronic Constipation"
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Smart CJ, Ramesh AN (August 2012). "The successful treatment of acute refractory pseudo-obstruction with prucalopride".
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due to structural or functional disorder of the gut wall, obstructive ileus, severe inflammatory conditions of the
869:) receptor agonist with enterokinetic activities. Prucalopride alters colonic motility patterns via serotonin 5-HT
764:, and defecation urge with inability to evacuate can be severe symptoms, significantly affecting quality of life.
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are found. A large fraction of the active substance is excreted unchanged (about 60% of the administered dose in
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1248:"Selective stimulation of colonic transit by the benzofuran 5HT4 agonist, prucalopride, in healthy humans"
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Koch A, Voderholzer WA, Klauser AG, Müller-Lissner S (August 1997). "Symptoms in chronic constipation".
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receptor stimulation: it stimulates colonic mass movements, which provide the main propulsive force for
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Wald A, Scarpignato C, Kamm MA, Mueller-Lissner S, Helfrich I, Schuijt C, et al. (July 2007).
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de Cates AN, Wright LC, Martens MA, Gibson D, Türkmen C, Filippini N, et al. (October 2021).
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for "Efficacy Study of
Prucalopride to Treat Chronic Intestinal Pseudo-Obstruction (CIP)" at
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Prucalopride, a first in class dihydro-benzofuran-carboxamide, is a selective, high affinity
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Bouras EP, Camilleri M, Burton DD, Thomforde G, McKinzie S, Zinsmeister AR (February 2001).
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900:, which at therapeutic concentrations also interact with other receptors (5-HT
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2516:
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756:
symptoms associated with chronic constipation). Infrequent bowel movements,
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1224:
1189:
1108:
1815:
1595:
1578:
1154:
Emmanuel AV, Kamm MA, Roy AJ, Kerstens R, Vandeplassche L (January 2012).
41:
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events that have resulted in the restricted availability of these drugs.
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2033:
Murphy SE, Wright LC, Browning M, Cowen PJ, Harmer CJ (December 2020).
1807:
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3020:
2624:
1577:
Camilleri M, Kerstens R, Rykx A, Vandeplassche L (May 2008).
727:
which targets the impaired motility associated with chronic
534:
1747:"Chronic constipation: a survey of the patient perspective"
213:
145:
1246:
Bouras EP, Camilleri M, Burton DD, McKinzie S (May 1999).
2184:
De Maeyer JH, Lefebvre RA, Schuurkes JA (February 2008).
1525:"Prucalopride for chronic intestinal pseudo-obstruction"
691:
8444:
4-Amino-N-(3-(diethylamino)propyl)-2-methoxybenzamides
8391:
2088:"Déjà-vu? Neural and behavioural effects of the 5-HT
7865:
7445:
7315:
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6735:
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2479:
2426:
2368:
2350:
2186:"5-HT4 receptor agonists: similar but not the same"
908:respectively) and this may account for the adverse
614:
601:
565:
560:
528:
500:
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452:
424:
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159:
133:
103:
89:
71:
63:
53:
48:
1447:"Drug Approval Package: Motegrity (prucalopride)"
1387:"Health Canada, Notice of Decision for Resotran"
337:
975:, prucalopride was originally approved for the
787:Prucalopride is contraindicated where there is
312:
304:
1054:
1052:
5204:Serotonin antagonists and reuptake inhibitors
2782:
2318:
1031:"Motegrity- prucalopride tablet, film coated"
8:
1572:
1570:
1568:
648:COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl
122:
32:
2179:
2177:
259:In general: ℞ (Prescription only)
7874:
7454:
7324:
7146:
6762:
6750:
5933:
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3532:
2828:
2816:
2789:
2775:
2767:
2325:
2311:
2303:
1922:Alimentary Pharmacology & Therapeutics
1751:Alimentary Pharmacology & Therapeutics
1626:Alimentary Pharmacology & Therapeutics
1618:
1616:
1614:
1529:Alimentary Pharmacology & Therapeutics
1523:Oustamanolakis P, Tack J (February 2012).
1160:Alimentary Pharmacology & Therapeutics
548:
413:
405:
2201:
2115:
2054:
1933:
1762:
1594:
1540:
1312:
1271:
1179:
1082:
1080:
1001:"Prucalopride succinate (MedTAS Pty Ltd)"
979:of chronic constipation in women in whom
791:to the active substance or to any of the
441:
433:
1875:The American Journal of Gastroenterology
1712:Scandinavian Journal of Gastroenterology
1669:Scandinavian Journal of Gastroenterology
287:--2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide
8398:
2163:
2161:
2159:
2157:
2155:
2153:
2151:
2149:
2039:receptors in human learning and memory"
1745:Johanson JF, Kralstein J (March 2007).
1338:
1336:
1334:
1332:
992:
935:is not the major route of elimination.
665:
645:
544:
385:
377:
280:
95:
27:Drug used to treat chronic constipation
2537:Magnesium hydroxide (milk of magnesia)
2131:
1957:
1114:
1005:Therapeutic Goods Administration (TGA)
31:
2287:from the original on 21 November 2017
1073:from the original on 31 January 2010.
906:human ether-a-go-go K or hERG channel
733:chronic intestinal pseudo-obstruction
716:acting as a selective, high affinity
517:
509:
489:
81:
7:
6718:methylergometrine (methylergonovine)
5678:N-desalkylquetiapine (norquetiapine)
5514:methylergometrine (methylergonovine)
4660:methylergometrine (methylergonovine)
4289:methylergometrine (methylergonovine)
4235:methylergometrine (methylergonovine)
3594:methylergometrine (methylergonovine)
3025:methylergometrine (methylergonovine)
2233:Frampton JE (2009). "Prucalopride".
186:
5682:N-desmethylclozapine (norclozapine)
1583:The New England Journal of Medicine
1461:from the original on 8 October 2020
469:
461:
328:
2190:Neurogastroenterology and Motility
2138:: CS1 maint: overridden setting (
1964:: CS1 maint: overridden setting (
1482:Neurogastroenterology and Motility
1427:from the original on 13 March 2018
1121:: CS1 maint: overridden setting (
1011:from the original on 18 March 2023
924:Prucalopride is rapidly absorbed (
25:
8401:
2247:10.2165/11204000-000000000-00000
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1887:10.1111/j.1572-0241.2001.05259.x
1796:Diseases of the Colon and Rectum
1764:10.1111/j.1365-2036.2006.03238.x
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1494:10.1046/j.1365-2982.2001.00280.x
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