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has been controversial, as no binding of the drug to any known sites has been shown for them. In addition, as its antiglutamatergic action is still detectable in the presence of sodium channel blockers, it is also uncertain whether or not it acts via this way. Rather, its ability to stimulate
953:
properties, but other mechanisms, including modulation of glutamate signaling, are also being investigated. However, further research, especially in human trials, is necessary to confirm these findings and establish riluzole's clinical efficacy for treating hearing loss.
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glutamate uptake seems to mediate many of its effects. In addition to its role in accelerating glutamate clearance from the synapse, riluzole may also prevent glutamate release from presynaptic terminals. Since
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Debono MW, Le Guern J, Canton T, Doble A, Pradier L (April 1993). "Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in
Xenopus oocytes".
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1538:"Impaired spinal cord glutamate transport capacity and reduced sensitivity to riluzole in a transgenic superoxide dismutase mutant rat model of amyotrophic lateral sclerosis"
2071:"A phase Ib dose-escalation study of troriluzole (BHV-4157), an oral glutamatergic signaling modulator, in combination with nivolumab in patients with advanced solid tumors"
793:
Contraindications for riluzole include: known prior hypersensitivity to riluzole or any of the excipients inside the preparations, liver disease, pregnancy or lactation.
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Wang SJ, Wang KY, Wang WC (January 2004). "Mechanisms underlying the riluzole inhibition of glutamate release from rat cerebral cortex nerve terminals (synaptosomes)".
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4100:
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He Y, Benz A, Fu T, Wang M, Covey DF, Zorumski CF, et al. (February 2002). "Neuroprotective agent riluzole potentiates postsynaptic GABA(A) receptor function".
1282:"A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade?"
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626:
1742:"Review of the use of the glutamate antagonist riluzole in psychiatric disorders and a description of recent use in childhood obsessive-compulsive disorder"
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van
Roessel PJ, Grassi G, Aboujaoude EN, Menchón JM, Van Ameringen M, Rodríguez CI (January 2023). "Treatment-resistant OCD: Pharmacotherapies in adults".
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Ruel J, Wang J, Pujol R, Hameg A, Dib M, Puel JL (July 2005). "Neuroprotective effect of riluzole in acute noise-induced hearing loss".
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substrates, inhibitors and inducers would probably interact with riluzole, due its dependency on this cytochrome for metabolism.
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Azbill RD, Mu X, Springer JE (July 2000). "Riluzole increases high-affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes".
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Symptoms of overdose include: neurological and psychiatric symptoms, acute toxic encephalopathy with stupor, coma and
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Kretschmer BD, Kratzer U, Schmidt WJ (August 1998). "Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior".
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in some people and may increase survival by two to three months. Riluzole is available in tablet and liquid form.
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1693:"Effects of riluzole on psychiatric disorders with anxiety or fear as primary symptoms: A systematic review"
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proteinopathy, a pathological hallmark of ALS, this could help to better decipher drug mechanism of action.
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1248:"Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels"
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Riluzole has been investigated in rodent models for its potential ability to protect against
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and is known by the code name BHV-0223 is under development for the treatment of
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1117:"Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND)"
894:
Riluzole was approved for medical use in the
European Union in October 1996.
654:
InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13)
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945:. These protective effects are believed to be caused by riluzole's
840:
via an allosteric binding site. However, the action of riluzole on
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1959:"Industry update: the latest developments in therapeutic delivery"
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review states a 9% gain in the probability of surviving one year.
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1662:, Mizoule J, issued 1983, assigned to Pharmindustrie
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Song JH, Huang CS, Nagata K, Yeh JZ, Narahashi T (August 1997).
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Tooltip G protein-coupled inwardly rectifying potassium channel
5719:
Tooltip G protein-coupled inwardly rectifying potassium channel
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832:. The drug has also been shown to postsynaptically potentiate
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Tooltip Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
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The
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics
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Medication used to treat amyotrophic lateral sclerosis
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Tooltip
Vesicular inhibitory amino acid transporter
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1093:. sanofi-aventis australia pty ltd. January 6, 2009
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1798:Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology
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7153:Transient receptor potential channel modulators
2627:
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865:followed by reaction with bromine, forming the
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7095:Tooltip Transient receptor potential channels
5585:Tooltip Inwardly rectifying potassium channel
4094:
3978:
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2902:
2374:
2132:
1847:International Archives of Otorhinolaryngology
961:reformulation of riluzole that originated at
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6003:Tooltip Tandem pore domain potassium channel
21:
5901:Tooltip Calcium-activated potassium channel
2390:
1121:The Cochrane Database of Systematic Reviews
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7012:
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6827:Tooltip Calcium-activated chloride channel
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4132:Tooltip Voltage-dependent calcium channels
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2359:
2139:
2125:
2117:
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535:
512:
421:
2875:Glutamate metabolism/transport modulators
2096:
2086:
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5097:Tooltip Voltage-gated potassium channels
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2422:
2265:Sodium phenylbutyrate/ursodoxicoltaurine
319:6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine
7200:Drugs with unknown mechanisms of action
7169:
5791:Tooltip ATP-sensitive potassium channel
5611:Tooltip ATP-sensitive potassium channel
990:
910:have indicated that riluzole, which is
696:diseases. Riluzole delays the onset of
651:
631:
508:
401:
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1110:
1108:
526:
20:
6085:Tooltip Voltage-gated sodium channels
3824:Tooltip N-Methyl-D-aspartate receptor
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7:
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3516:4-hydroxyquinoline-3-carboxylic acid
3374:4-Phenyl-4-formyl-N-methylpiperidine
2075:European Journal of Medical Research
918:modulator, may have use in mood and
820:, which are associated with damaged
146:
5114:3,4-Diaminopyridine (amifampridine)
3339:trichloroethane (methyl chloroform)
2463:Deramciclane (EGIS-3886, EGYT-3886)
1286:CNS Neuroscience & Therapeutics
461:
352:
57:Rilutek, Tiglutik, Exservan, others
3943:Pesampator (BIIB-104, PF-04958242)
1599:10.1016/j.neuroscience.2004.01.019
1554:10.1523/JNEUROSCI.23-05-01688.2003
922:. However, it failed in trials of
14:
7120:Tooltip Ligand gated ion channels
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734:Very common (>10% frequency):
7172:
6758:Tooltip Acid-sensing ion channel
1906:10.1097/00001756-200507130-00011
1331:European Journal of Pharmacology
1298:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x
572:
566:
560:
38:
29:
2632:Tooltip Glutamate decarboxylase
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973:by Biohaven Pharmaceuticals. A
812:Riluzole preferentially blocks
768:; allergic reaction (including
659:Key:FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
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1223:Australian Medicines Handbook
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690:amyotrophic lateral sclerosis
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2147:Other nervous system drugs (
1343:10.1016/0014-2999(93)90147-a
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908:randomized controlled trials
719:Food and Drug Administration
2395:Tooltip γ-Aminobutyric acid
1998:Terry M (August 16, 2018).
1542:The Journal of Neuroscience
764:Rare (<0.1% frequency):
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3098:chlorobutanol (chloretone)
2088:10.1186/s40001-022-00732-w
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935:noise-induced hearing loss
544:Chemical and physical data
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2319:
1810:10.1517/17425255.4.9.1223
1043:European Medicines Agency
977:formulation of riluzole,
772:, anaphylactoid reaction)
760:interstitial lung disease
667:
642:
634:FC(F)(F)Oc1ccc2nc(sc2c1)N
622:
307:
37:
28:
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2857:GABA receptor modulators
2643:3-Mercaptopropionic acid
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2026:Comprehensive Psychiatry
1936:"BHV 0223 – AdisInsight"
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1758:10.1089/cap.2010.0009
1679:U.S. patent 4,826,860
1221:Rossi S, ed. (2013).
877:
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3644:constituents (e.g.,
3604:Cyanotriphenylborate
3565:Negative modulators:
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3414:Cyanotriphenylborate
3251:Tetrahydrocannabinol
3217:pregnenolone acetate
3205:Neuroactive steroids
3178:constituents (e.g.,
3087:Positive modulators:
2184:Mecasermin rinfabate
1963:Therapeutic Delivery
924:Huntington's disease
849:plays a key role in
6976:1,10-Phenanthroline
5533:Spooky toxin (SsTx)
4518:Tetrahydropalmatine
3698:deoxycorticosterone
3478:N-Methylbicuculline
2564:Chicago sky blue 6B
2438:4-Aminovaleric acid
2235:Hydroxybutyric acid
928:Parkinson's disease
885:Society and culture
842:glutamate receptors
808:Mechanism of action
206:(Prescription only)
182:(Prescription only)
25:
6986:7,8-Benzoquinoline
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6347:Local anesthetics:
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5284:Tetraethylammonium
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3908:Glycyldodecylamide
3512:4-hydroxyquinoline
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2346:Never to phase III
1709:10.1002/npr2.12364
1464:10.1007/pl00005241
1195:Medscape Reference
880:
878:Riluzole synthesis
7160:
7159:
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7137:
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7004:
7003:
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6065:
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