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Estrogen receptors (ER) like ERα and ERβ include activation function 1 (AF1) domain and activation function 2 (AF2) domain in which SERMS act as antagonists for the AF2 domain, while “pure” antiestrogens like ICI 182,780 and ICI 164,384 are antagonists for the AF1 and AF2 domains.
3615:
values are of the format "median (range)" (# (#–#)), "range" (#–#), or "value" (#) depending on the values available. The full sets of values within the ranges can be found in the Wiki code. (2) Binding affinities were determined via displacement studies in a variety of
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469:
247:. Antiestrogens are commonly used to stop steroid hormones, estrogen, from binding to the estrogen receptors leading to the decrease of estrogen levels. Decreased levels of estrogen can lead to complications in sexual development.
462:
4164:
3760:
McKeage K, Curran MP, Plosker GL (2004-03-01). "Fulvestrant: a review of its use in hormone receptor-positive metastatic breast cancer in postmenopausal women with disease progression following antiestrogen therapy".
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111:
322:
and antigonadotropins can be considered antiestrogens by some definitions, they are often treated as distinct classes. Aromatase inhibitors and antigonadotropins reduce the
5248:
3909:
Pike, Ashley C.W.; Brzozowski, A.Marek; Walton, Julia; Hubbard, Roderick E.; Thorsell, Ann-Gerd; Li, Yi-Lin; Gustafsson, Jan-Åke; Carlquist, Mats (2001-02-01).
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The first nonsteroidal antiestrogen was discovered by Lerner and coworkers in 1958.
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3911:"Structural Insights into the Mode of Action of a Pure Antiestrogen"
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5177:
4185:
3804:
Amenyogbe E, Chen G, Wang Z, Lu X, Lin M, Lin AY (2020-02-07).
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4223:
4061:Maximov PY, McDaniel RE, Jordan VC (23 July 2013).
495:
174:
160:
155:
134:
122:
110:
84:
74:
69:
32:
4745:Tooltip selective estrogen receptor downregulators
3728:
60:antiestrogen and a drug used in the treatment of
3958:Riggins RB, Bouton AH, Liu MC, Clarke R (2005).
4569:Mestilbol (diethylstilbestrol monomethyl ether)
4064:Tamoxifen: Pioneering Medicine in Breast Cancer
3731:Using Medical Terminology: A Practical Approach
6703:Tooltip Selective estrogen receptor modulators
6058:Furostilbestrol (diethylstilbestrol difuroate)
5419:16β,17α-Epiestriol (16β-hydroxy-17α-estradiol)
4736:Tooltip selective estrogen receptor modulators
3735:. Lippincott Williams & Wilkins. pp.
5249:3-Methyl-19-methyleneandrosta-3,5-dien-17β-ol
5189:
4559:Dimestrol (diethylstilbestrol dimethyl ether)
4197:
470:
8:
5359:10β,17β-Dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED)
7234:Tooltip G protein-coupled estrogen receptor
6053:Fosfestrol (diethylstilbestrol diphosphate)
4691:
4564:Fosfestrol (diethylstilbestrol diphosphate)
4121:. John Wiley & Sons. pp. 198–199.
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7238:
6196:Triphenylmethylethylene (triphenylpropene)
5520:, many others; via estrogenic metabolites)
5444:17α-Epiestriol (16α-hydroxy-17α-estradiol)
5225:
5196:
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5174:
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4204:
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4182:
477:
463:
457:
235:. Antiestrogens are one of three types of
5216:
4720:
4485:Prasterone (dehydroepiandrosterone; DHEA)
4234:
3926:
3831:
3821:
4441:Estropipate (piperazine estrone sulfate)
3882:Chabner BA, Longo DL (8 November 2010).
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7:
4687:Tooltip follicle-stimulating hormone
277:selective estrogen receptor degrader
5092:Androvax (androstenedione albumin)
25:
6595:taleranol (teranol, β-zearalanol)
5510:metandienone (methandrostenolone)
5158:Progestogens and antiprogestogens
3858:Nuclear Receptors as Drug Targets
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423:. In addition, they may cause
1:
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7500:Androgen receptor modulators
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3715:Dorland's Medical Dictionary
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4453:Ethinylestradiol sulfonate
4171:Dictionary of Cancer Terms
4115:Sneader W (23 June 2005).
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4725:Tooltip Estrogen receptor
4239:Tooltip Estrogen receptor
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4397:Estramustine phosphate
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6902:Miproxifene phosphate
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211:from mediating their
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352:Ovulation induction
239:, the others being
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445:estrogen receptors
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213:biological effects
7518:
7517:
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7478:
7477:
7223:
7222:
7063:Cytestrol acetate
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199:, are a class of
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186:
185:
149:triphenylethylene
129:Estrogen receptor
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3692:
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409:osteoporosis
401:side effects
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391:Side effects
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334:Medical uses
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305:progestogens
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223:(ER) and/or
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1112:Metabolite
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1062:Metabolite
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1012:Metabolite
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962:Metabolite
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912:Metabolite
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862:Metabolite
837:Metabolite
812:Metabolite
787:Metabolite
762:Metabolite
737:Metabolite
712:Metabolite
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496:Other names
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405:hot flashes
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356:infertility
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181:In Wikidata
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4248:Steroidal:
3682:References
3609:Footnotes:
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